司美格鲁肽、度拉糖肽、利拉鲁肽,是同一类降糖药物,医学上称为GLP-1受体激动剂。这类降糖药物的特点是:降糖作用比较强,能够减轻体重,引起低血糖的风险是很低的。除了降糖减重之外,对我们心脏和肾脏都有保护作用。适合于肥胖和有心血管疾病风险的糖尿病患者。GLP-1受体激动剂的不足是需要皮下注射,和口服的降糖药物相比,价格要贵一些。
一、怎么正确使用司美格鲁肽、度拉糖肽、利拉鲁肽呢?
跟我们打胰岛素一样的,都是打到皮下。有些品种只需要一周皮下注射一次,比如司美格鲁肽、度拉糖肽,有些需要每天注射一次,如利拉鲁肽。
皮下注射5步骤:套上针头→排气(新笔第一次使用前)→ 选择剂量→注射部位的检查与消毒→实施注射
二、GLP-1受体激动剂有不同品种,哪种更好呢?
除了司美格鲁肽、度拉糖肽、利拉鲁肽,还有其它多个品种,它们的区别在于有一些品种是基于动物体内的肠促胰素来合成的,有些是基于人体内的肠促胰素而合成的,相比之下基于动物的肠促胰素合成的,主要有艾塞那肽、利司那肽、洛塞那肽,它们与其它的基于人肠促胰素合成的品种相比,同源性就比较低。所以,司美格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、贝拉鲁肽、索马鲁肽跟人的同源性就比较高,与人的肠促胰素结构就比较接近了。与人的肠促胰素结构更接近有什么好处呢?这决定了注射到人体后,不容易产生抗体,不容易耐药。基于动物肠促胰素合成的品种,当打入人体后,机体有可能会把它当成异物,产生抗体,抗体就会和药物相结合,结合以后,药效就会受到影响。
三、司美格鲁肽、度拉糖肽、利拉鲁肽会引起哪些副作用?需要注意些什么?
副作用 风险 注意
胃肠道反应常见,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、食欲下降等,
可能加重严重胃肠道疾病,如炎症性肠病或胃轻瘫患者的胃肠道不适
●在严重胃肠道疾病患者中慎用
从小剂量起始,逐渐加量
胰腺炎、胆囊疾病
关系尚不明确
●如果怀疑发生了胰腺炎、胆石症和胆囊炎,应立即停用
不应在有胰腺炎病史的患者中使用
甲状腺c细胞肿瘤:
可能增加啮齿类动物甲状腺c细胞肿瘤风险
尚不明确是否会增加人体的甲状腺C细胞肿瘤风险
用药前完善风险评估,
甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史的患者、多发性内分泌肿瘤综合(MEN2)患者禁用
最明显的副作用就是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲下降、消化不良。因此使用的时候推荐从低剂量开始,用1~2周之后再增加剂量。如果在增加剂量的过程中出现了胃肠道反应,不能耐受的情况,我们还可以再退回到低剂量使用久一点,再增加剂量。有一些患者可能增加剂量就不能耐受,那么也可以考虑用低剂量长期的维持。虽然剂量低会影响到降糖的效果,但是如果实在不能耐受的话,我们也不能强行的把剂量加上去。考虑到胃肠道的反应,如果有胃肠道疾病的话,那么这类药物最好不要使用,或者经过医生对胃肠道疾病进行评估以后,发现对我们胃肠道疾病没有明显影响的情况下,我们才使用。
除胃肠道副作用以外,还有两个比较少见,但也有报道的副作用。其中一个是会引起胰腺炎和胆囊疾病。这个副作用和药物是否有明确的关系,现在还是不明确。目前只是在使用这类药物的患者中,有一些报道使用中发生了急性胰腺炎和胆石症、胆囊炎。但是2型糖尿病患者胰腺炎发生风险本来就高于一般人群,所以目前的报道还不能判断是由药物引起的,还是由于2型糖尿病易患关系引起的。胆石症和胆囊炎的发生是否与药物的使用相关也不是很明确。
但是在获得更多的证据之前,为了安全的考虑,注意:该类药物不应在有胰腺炎病史的患者中使用。如果患者有发生胰腺炎高危风险,通常也不建议使用这类药物。如果在使用过程中出现了急性胰腺炎,也要马上停.。急性胰腺炎症状,主要是突然发生的持续性的上腹痛。如果使用过程中,出现了这种情况,要及时去就医。
甲状腺C细胞肿瘤风险是关注的另一个安全性问题。这种情况目前只是在动物中发现。这类药物会引起动物的甲状腺C细胞肿瘤。但是还没有发现能引起人的甲状腺C细胞肿瘤。甲状腺C细胞又叫甲状旁腺滤泡细胞,主要用于分泌降钙素。甲状腺C细胞肿瘤在人类的发生率本身就很低,只有几万分之一。在啮齿类动物中,也就是在小鼠和大鼠的试验中,观察到与这类药物剂量和持续时间相关的甲状腺C细胞肿瘤风险。但是与啮齿类动物相比,人类的甲状腺C细胞数目要少得多,且人类甲状腺C细胞中,GLP-1受体的表达水平也非常低,对人类来说是否会引起甲状腺C细胞癌的发生,还不是很清楚。但是是为了安全起见,注意:存在甲状腺髓样癌和2型的多发性内分泌肿瘤综合症患者既往史或家族史的患者禁用,在用药前完善风险评估,特别是有恶性的甲状腺结节、甲状腺肿,或者是实验室检查显示甲状旁腺激素水平升高的患者要排除这两种癌的可能后,才能够使用。如果使用过程中,出现以下症状应及时就诊,如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑等。
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