唐高祖李渊的皇后生有四个儿子，长子建成，次子世民，三子玄霸早亡，四子元吉。唐高祖即位后，封李建成为太子，李世民为秦王，李元吉为齐王。
太子李建成知道自己威信比不上李世民，以为只有把李世民除掉，才能永绝后患。又怕自己势单力孤，就和齐王李元吉联合，许诺事成后封他为皇太弟。二人一起排挤李世民。
李世民攻克东都洛阳后，赏赐有功人员，把数十顷良田赐给了淮安王李神通。这时，高祖宠妃张婕妤拿着高祖的手谕来找李世民，为其父亲要这几十顷良田。
李世民说：“我已赐给淮安王了，不能再给你。”张婕妤好不气恼，在高祖面前告状，说：“秦王狂妄自大，无视圣谕，可恨之极！”
高祖的另一宠妃尹德妃，其父仗势欺人。这天，秦王府的谋士杜如晦从尹家门前经过，没有下马，尹府豪奴便把他拖下马来，一顿乱棍，打得杜如晦手指断了一根。
尹德妃恶人先告状，说秦王府的人依仗权势，在她父亲门前撒野，其他妃子也在一旁帮腔。高祖听信宠妃的话，与李世民渐渐疏远起来。
而李建成、李元吉则经常在这些宠妃面前拍马送礼，讨她们的欢喜，让她们在高祖面前多说太子的好话。时间一久，高祖便跟建成、元吉亲密起来。
武德五年，刘黑闼又在山东起兵。正在太子门下的魏征劝谏太子：“秦王功盖天下，殿下没有大功就不能征服海内。刘黑闼兵马不足万人，你应该请兵出征，取得功名。”
李建成采纳了魏征的意见，出师打败并*死了刘黑闼。
另外，李建成还借出征的机会，收募各地骁勇将士两千人，作为东宫卫士，并推荐东宫宿卫官杨文干出任庆州都督。
武德七年夏天，唐高祖去宜君仁智宫避暑，让世民、元吉陪同，建成留守长安。建成觉得机会来了，便吩咐手下人去庆州召杨文干起兵，突袭仁智宫，*李世民，逼高祖禅位。
不料送信人怕事败殃及九族，将此事告知高祖。高祖大怒，宣太子来见他，同时召来世民，许诺讨伐杨文干事成后，贬建成为蜀王，立秦王为太子。
李建成接到诏书，知道大事不好，考虑再三，先派人叮嘱杨文干按兵不动，自己则只带十几人赶到仁智宫向高祖请罪。高祖一怒之下，命人将他看押起来。
杨文干此时已经起兵，攻克宁州（今甘肃宁县），还想向长安进军。秦王李世民亲自率兵*来。
李世民率兵走后，尹、张二妃及其他妃嫔们，还有齐王李元吉，个个都替太子求情。于是，高祖放了李建成，也不再提改立太子的事了。
建成和元吉更加忌恨世民，千方百计想除掉他。在一个霪雨连绵的下午，秦王正在专心致志地阅读兵书，忽然太子派人来请他去东宫赴宴。
席间，太子和齐王频频举杯劝酒。喝着谈着，秦王突然觉得头晕目眩，两腿发软。他挣扎了一下，想站起来，但却身不由己地倒在地上。
李世民被送回秦王府，灌了许多解毒药，吐了不少苦水，才保住了性命。他心里明白，一定是太子在酒里下了毒。
高祖知道此事后，狠狠申斥了太子一顿。他觉得建成兄弟不和，终是灾难，便召来李世民，派他去驻守洛阳。
建成、元吉得知，大为恐慌，怕秦王去了洛阳，得了土地和军队，必有后患，便派人极力劝阻高祖，使得李世民没有去成洛阳。
为了削弱秦王的势力，凡遇到调兵遣将的机会，太子和齐王总是竭力设法把秦王的部将调开。
太子在高祖面前造谣，终于把秦王府大将程咬金调往康州（今甘肃成县），但程咬金没有立即离开长安。他设法拖延时间，以便保护秦王的安全。
太子和齐王还采用收买的办法，拉拢秦王府的人。尉迟恭是秦王亲手提拔的将领，臂力过人，勇猛善战。太子便用一车金银珠宝去收买他。但被尉迟恭原封不动地退回来。
建成和元吉一计不成，又生一计。公元626年5月，突厥进犯中原，建成借机向高祖建议，让元吉带兵征讨，并要高祖把秦王府的尉迟恭、秦琼等大将和精兵划归元吉指挥。
太子手下的人把他们的计划报告了李世民。秦王忙与长孙无忌和尉迟恭等人商量对策。大家都劝李世民先发制人，但是李世民却要后发制人。
尉迟恭等人着急起来，你一言我一语地说：“当断不断，反受其乱，现在正处在生死存亡的关头，不可犹豫！”“如果再不动手，我们情愿上山去当土匪，也不愿留在秦王府等死。”
李世民见他的部下十分坚决，就在当天夜里，进宫见高祖，揭露太子与元吉的阴谋。高祖答应第二天一早，传兄弟三人一起进宫，由他亲自查问。
第二天一早，李世民派长孙无忌和尉迟恭带领一支精兵，埋伏在皇宫北面的玄武门内外，只等建成、元吉进宫。
日上三竿，建成、元吉骑着马，带着卫士，缓步走进玄武门。把守玄武门的中郎将常何早已投靠秦王。他待建成、元吉走远，迅速把门牢牢关闭。
太子发现临湖殿东西角落里埋伏着军队，便扯了一下齐王的衣袖，转身飞快走下石级，翻身上马，奔向玄武门。
李世民见状追击，高喊：“站住！父皇有旨，宣你们上殿！”
元吉转过身来，拿起身边的弓箭想射*李世民，但是心里一慌张，连弓弦都拉不开。李世民眼明手快，一箭先将太子建成射下马来。
紧接着，尉迟恭带了七十名骑兵一起冲了出来，将元吉也*死于马下。
东宫和齐王府的将士听到玄武门出了事，全部赶来。守门卫士拒不开门。
太子的将士们见在玄武门外战斗无济于事，便想调转马头进攻秦王府。这时，尉迟恭挑着太子的人头，跑出玄武门，喊道：“奉皇帝陛下勅令，*了太子和齐王，你们快放下武器！”
东宫将士见大势已去，只好纷纷放下武器。
李世民回宫，哭倒在高祖脚下。李渊得知凶讯，也无能为力了。宰相萧瑀和陈叔达劝高祖立世民为太子。事已至此，高祖只好如此。
秦王府的将领怕留后患，把建成的五个儿子和元吉的五个儿子统统*掉。这是发生在武德九年（公元626年）六月的事情，史称“玄武门之变”。
过了两个月，唐高祖让位给秦王，自己做了太上皇。李世民即位，他就是中国历史上大名鼎鼎的皇帝唐太宗。次年，改年号为贞观。
